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盐酸舍曲林产品用途及性质熔点

2018-10-27      102
盐酸舍曲林为抗抑郁药舍曲林(又称曲尤解、郁乐复、左乐复)的盐酸盐形式,药理作用同舍曲林,盐酸舍曲林是一种选择性的5-羟色胺重摄取抑制剂。其作用机制与其对中枢神经元5-羟色胺重摄取的抑制有关。在临床剂量下,舍曲林阻断人血小板对5-羟色胺的摄取。研究提示舍曲林是一种强效和选择性的神经元5-羟色胺重摄取抑制剂,对去甲肾上腺素和多巴胺仅有微弱影响。体外研究显示,舍曲林对肾上腺素能受体(α1,α2,β)、胆碱能受体、GABA受体、多巴胺能受体、组胺受体、5-羟色胺能受体(5-HT1A, 5-HT1B, 5-HT2)或苯二氮?受体没有明显的亲和力。对上述受体的拮抗作用被认为与其他精神疾病用药的镇静作用、抗胆碱作用和心脏毒性相关。动物长期给予舍曲林可使脑中去甲肾上腺素受体下调,这与临床上其他抗抑郁症药物的作用一致。舍曲林对单胺氧化酶没有抑制作用。
产品用途:盐酸舍曲林原料药用作抗抑郁药,盐酸舍曲林原料药适应症为舍曲林用于治疗抑郁症的相关症状,包括伴随焦虑、有或无躁狂史的抑郁症。疗效满意后,继续服用舍曲林可有效地防止抑郁症的复发和再发。盐酸舍曲林原料药也用于治疗强迫症。疗效满意后,盐酸舍曲林原料药继续服用舍曲林可有效地防止强迫症初始症状的复发
盐酸舍曲林 性质熔点:246-249°C比旋光度:D23 +37.9° (c = 2 in methanol)密度:1.37闪点:9℃储存条件:Desiccate at RT药代动力学:舍曲林主要通过肝脏代谢,其半衰期约为24小时。血浆中的主要代谢产物为去甲基舍曲林,半衰期62~104小时,体外试验显示其药理活性明显低于舍曲林,约为舍曲林的1/20,没有证据表明去甲基舍曲林在抑郁模型体内有药理活性。舍曲林和去甲基舍曲林在人体内大部分被代谢。其zui终代谢产物从粪便和尿中等量排泄,只有少量舍曲林(<0.2%)以原型从尿中排出。禁忌:禁用于对舍曲林过敏者; 禁止与单胺氧化酶抑制剂合用; 严重肝功不良者禁用。
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